本篇文章給大家談?wù)勵^霉素，以及頭霉素類對應(yīng)的知識點(diǎn)，希望對各位有所幫助，不要忘了收藏本站喔。

頭孢分類及注意事項

參考《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》2015年版

一、頭孢菌素類

第一代頭孢菌素：

第二代頭孢菌素：

第三代頭孢菌素：

第四代頭孢菌素：

第五代頭孢菌素：

二、頭霉素類

三、氧頭孢烯類

答疑：頭孢西丁屬于幾代頭孢？

確切地講，頭孢西丁既不屬于第二代，也不屬于第四代，而是歸屬頭霉素類。

頭霉素類、氧頭孢烯類（拉氧頭孢）藥物名稱都有““頭孢””二字，但都不屬于頭孢菌素，兩藥分別有二代和三代頭孢菌素類似的分子結(jié)構(gòu)和抗菌譜，抗菌作用均較頭孢菌素弱。

頭孢菌素類注意事項：

頭霉素類注意事項：

答疑：飲酒后是否所有頭孢菌素均可能引發(fā)雙硫侖反應(yīng)？

雙硫侖樣反應(yīng)是抗菌藥物常見的不良反應(yīng)之一，此類反應(yīng)又稱戒酒硫樣反應(yīng)。

雙硫侖可抑制體內(nèi)醛糖氧化還原酶，抑制乙醇的代謝，而使機(jī)體產(chǎn)生不適。

雙硫侖樣反應(yīng)是指機(jī)體接觸雙硫侖后飲酒，出現(xiàn)的一系列醉酒癥狀。

其臨床表現(xiàn)輕者可產(chǎn)生面部潮紅、頭痛、腹痛、惡心、嘔吐、心動過速和低血壓等，重者可導(dǎo)致呼吸抑制、心肌梗死、急性心力衰竭及死亡。

臨床上實(shí)際情況往往更復(fù)雜：兩種藥物（藥物—藥物相互作用）、食物與藥物（食物—藥物相互作用）。

這是今天主任在群里分享的內(nèi)容，多次學(xué)，總有新意。高手的評論也很有意義，個人對變形桿菌了解甚少。

（以下補(bǔ)充關(guān)于頭孢丙烯、頭孢呋辛、的資料來源于用藥助手。）

答疑：臨床應(yīng)用較多的口服品種主要有頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯，這三個藥在藥效學(xué)、藥動學(xué)、不良反應(yīng)等方面各有特點(diǎn)？

頭孢丙烯

(1)頭孢丙烯對產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶菌株的金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌具有很強(qiáng)的抗菌活性，適合治療產(chǎn)酶的細(xì)菌感染。

(2)頭孢丙烯在口服二代頭孢菌素中，對肺炎鏈球菌效果良好，因此是 IDSA 推薦用于治療青霉素敏感的肺炎鏈球菌引起的社區(qū)獲得性肺炎的二代頭孢，但目前還未獲得 FDA 批準(zhǔn)。

(3)頭孢丙烯的藥動學(xué)較好，生物利用度高，可一日給藥 2 次(輕度感染可給藥 1 次)，臨床應(yīng)用方便。

(4)頭孢丙烯較其他兩個抗生素相比，適應(yīng)證中無治療泌尿生殖系統(tǒng)感染。

頭孢呋辛酯

(1)頭孢呋辛是頭孢二代中有靜脈劑型的抗生素，可以進(jìn)行序貫治療。

(2)頭孢呋辛酯對β - 內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，適合治療產(chǎn)酶的細(xì)菌感染。

(3)脂溶性強(qiáng)，和食物同服生物利用度高，頭孢呋辛酯為前體藥，吸收后需要在腸粘膜和門脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛，胃腸道吸收障礙者禁用。

(5)頭孢呋辛酯半衰期較頭孢克洛長，可一日給藥 2 次。

頭孢克洛

(1)因?yàn)槠湓谥卸撘?、唾液、淚液高，適合治療耳科、口腔科、眼科感染。

(2)因?yàn)槠淇诟休^好，比較適合兒科患者。

(3)因?yàn)槠鋵Ψ窝祖溓蚓咕?#24615;稍差，且痰中濃度低，治療下呼吸道感染時，不是一個理想藥物，不做首選(ABX 指南)。

(4)相對其他頭孢菌素來說，其報告的血清病發(fā)生率較高。

頭孢菌素的概述

頭孢菌素類（Cephalosporins）是以冠頭孢菌培養(yǎng)得到的天然頭孢菌素C作為原料，經(jīng)半合成改造其側(cè)鏈而得到的一類抗生素。常用的約30種，按其發(fā)明年代的先后和抗菌性能的不同而分為一、二、三、四代。

1.笫一代頭孢菌素

第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來說，對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌（但腸球菌耐藥），葡萄球菌（包括產(chǎn)酶菌株）、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點(diǎn)，如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優(yōu)，而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是，第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-內(nèi)酰胺酶的抵抗力較弱，因此，革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐藥。

第一代頭孢菌素對吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌（頭孢硫脒除外）等微生物無效。

本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。

2.笫二代頭孢菌素

第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對革蘭陰性菌的作用較為優(yōu)異，表現(xiàn)在：

（l）抗酶性能強(qiáng) 一些革蘭陰性菌（如大腸桿菌、奇異變形桿菌等）易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素對這些耐藥菌株?？捎行?。

（2）抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴(kuò)大，對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分枸櫞酸桿菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。

第二代頭孢菌素對假單胞屬（銅綠假單胞菌）、不動桿菌、沙雷桿菌、糞鏈球菌等無效。

臨床應(yīng)用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安等。

3.笫三代頭孢菌素

第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低于第一代（個別品種相近），對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優(yōu)越。

（1）抗菌譜擴(kuò)大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴(kuò)大，對銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同）。對于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。

（2）耐酶性能強(qiáng) 對第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素?？捎行А?/p>

4.笫四代頭孢菌素

第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱，不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發(fā)現(xiàn)一些新品種如頭孢匹羅（Cefpirome）等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，還對葡萄球菌有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。

關(guān)于第一至第四代的劃分不僅適用于頭孢菌素，其他的一些β-內(nèi)酰胺抗生素也可按此分代。

5. 頭霉素類

頭霉素類（Cephamycins），具有頭孢菌素的母核，并在7位C原子上有一個反式的甲氧基，系由鏈霉菌（S．lactamdurans）產(chǎn)生的頭霉素C（Cephamy-cin C）經(jīng)半合成改造側(cè)鏈而制得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質(zhì)類似頭孢菌素，合并于本節(jié)中討論。

頭霉素類藥物對革蘭陽性菌的作用顯著低于第一代頭孢菌素，對革蘭陰性菌作用優(yōu)異。本類藥物的耐革蘭陰性菌β-內(nèi)酰胺酶性能強(qiáng)。頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素，其他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類藥物對厭氧菌如脆弱擬旰菌有較強(qiáng)的作用。

6. 氧頭孢類

氧頭孢（Oxacephems）的結(jié)構(gòu)類似頭孢菌素，母核中的S原子為O原子所取代，并在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧頭孢，其性質(zhì)與頭孢菌素近似。本類藥物對厭氧菌有較強(qiáng)作用。

7.頭孢菌素類的不良反應(yīng)

（l）過敏反應(yīng) 頭孢菌素可致皮疹、蕁麻疹、哮喘、藥熱、血清病樣反應(yīng)、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克等。頭孢菌素的過敏性休克類似青霉素休克反應(yīng)。兩類藥物間呈現(xiàn)不完全的交叉過敏反應(yīng)。一般地說，對青霉素過敏者約有10％～30％對頭孢菌素過敏，而對頭孢菌素過敏者絕大多數(shù)對青霉素過敏，需要警惕。

應(yīng)用頭孢菌素時注意：①對青霉素過敏及過敏體質(zhì)者應(yīng)慎用，也曾有個別患者用青霉素不過敏而換用頭孢菌素發(fā)生過敏。②有的產(chǎn)品在說明書中規(guī)定用前皮試，應(yīng)參照執(zhí)行。皮試液參考濃度300pg/ml。皮試結(jié)果的判斷按青霉素皮試的規(guī)定。③發(fā)生過敏性休克可參照青霉素休克同樣處理。

（2）胃腸道反應(yīng)和菌群失調(diào) 多數(shù)頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食欲不振等反應(yīng)。本類藥物強(qiáng)力地抑制腸道菌群，可致菌群失調(diào)，引起維生素B族和K缺乏。也可引起二重感染，如偽膜性腸炎、念珠菌感染等，尤以第二、三代頭孢菌素為甚。

（3）肝毒性 多數(shù)頭孢菌素大劑量應(yīng)用可導(dǎo)致氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酯酶、血膽紅素等值的升高。

（4）造血系統(tǒng)毒性 偶可致紅細(xì)胞或白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性細(xì)胞增多等。

（5）腎損害 絕大多數(shù)的頭孢菌素由腎排泄，偶可致血液尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最顯著。頭孢菌素與高效利尿藥或氨基糖苷類抗生素合用，腎損害顯著增強(qiáng)。

（6）凝血功能障礙 所有的頭孢菌素都有抑制腸道菌群產(chǎn)生維生素K，因此具有潛在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑側(cè)鏈的頭孢菌素尚在體內(nèi)干擾維生素K循環(huán)，阻礙凝血酶原的合成，擾亂凝血機(jī)制，而導(dǎo)致比較明顯的出血傾向。在7位C原子的取代基中有C00H基團(tuán)的頭孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能，而使出血傾向更加重。凝血功能障礙的發(fā)生與藥物的用量大小、療程長短直接有關(guān)。

（7）與乙醇聯(lián)合應(yīng)用產(chǎn)生“雙硫醒”反應(yīng)雙硫醒能抑制乙醛脫氫酶，使飲酒者體內(nèi)乙醛蓄積產(chǎn)生難受反應(yīng)而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基團(tuán)的頭孢菌素有類雙硫醒的功能。當(dāng)與乙醇（即使很少量）聯(lián)合應(yīng)用時，也可引起體內(nèi)乙醛蓄積而呈“醉酒狀”。

頭霉素類抗菌藥物有哪些

頭孢美唑、頭孢米諾、頭孢西丁、頭孢拉宗，頭孢替坦，頭霉素的抗菌譜類似于2代頭孢，但增加抗厭氧菌的功效。